Binimetinib (Mektovi)

Terapia Dirigida · Aprobado desde 2018

US Aprobado FDA EU Aprobado EMA ES Uso hospitalario aprobado en CCR Oral 22 Ensayos Clínicos
MEK1 MEK2

Descripción

Binimetinib es un inhibidor selectivo de MEK1/2 aprobado para su uso en combinación con encorafenib y cetuximab en pacientes con cáncer colorrectal metastásico mutado BRAF V600E que han recibido tratamiento previo. Esta terapia dirigida aborda específicamente tumores que presentan mutaciones de BRAF, las cuales representan aproximadamente el 10-15% de los cánceres colorrectales y están asociadas con un pronóstico desfavorable. Binimetinib se administra como parte de una terapia combinada en tríada que ha demostrado beneficios clínicos significativos en esta población de pacientes definida molecularmente.

Mecanismo de Acción

Binimetinib inhibe selectivamente a la mitógeno-activada proteína quinasas kinase 1 y 2 (MEK1/2), que son efectores críticos en el camino de señalización RAS/RAF/MEK/ERK. Al bloquear MEK1/2, binimetinib previene la fosforilación y activación de ERK1/2, interrumpiendo así la señalización oncogénica que impulsa la proliferación y supervivencia de las células tumorales en cánceres con mutaciones BRAF.

Dianas Moleculares

Efectos Secundarios

Diarrea Fatiga Náusea Dolor abdominal Dermatitis acnéiforme Disminución de la fracción de eyección Desprendimiento del epitelio pigmentario retiniano Aumento de fosfocreatina Anemia Linfopenia

No se enumeran todos los efectos secundarios. Los efectos secundarios varían según cada persona. Consulte siempre a su oncólogo.

Ensayos Clínicos

NCT05564377 Fase 2
Reclutando
Terapia dirigida basada en pruebas genéticas en el tratamiento de pacientes con tumores sólidos avanzados o localmente avanzados: el ensayo de cribado ComboMATCH.
United States, Puerto Rico
NCT05355701 Fase 1
Reclutando
Un estudio para evaluar el medicamento de investigación PF-07799933 en personas con tumores sólidos avanzados con alteraciones en el gen BRAF.
United States, Canada, Israel
NCT03947385 Fase 1
Reclutando
Estudio de IDE196 en pacientes con tumores sólidos que presentan mutaciones en GNAQ/11 o fusiones en PRKC.
United States, Australia, Canada
NCT04870034 Fase 1
Retirado
Binimetinib y palbociclib administrados antes de la cirugía para el tratamiento del cáncer operable KRAS-positivo de pulmón, colon o páncreas.
United States
NCT05510895 Fase 2
Completado
Encorafenib, binimetinib y cetuximab como tratamiento neoadyuvante para pacientes con cáncer colorrectal localizado con mutación BRAF V600E y pMMR.
Germany
NCT05019534 Fase 1
Desconocido
Tolerabilidad y seguridad de vemurafenib, cetuximab en combinación con camrelizumab para el cáncer colorrectal metastásico con mutación BRAF V600E y MSS.
China
Ver los 22 ensayos clínicos →