Daraxonrasib (Not yet branded)

Descripción

Daraxonrasib es un inhibidor de RAS(ON) que actúa directamente sobre las proteínas mutantes del KRAS en tumores sólidos, incluyendo el cáncer colorrectal. Esta terapia dirigida aborda específicamente las mutaciones G12C del KRAS, que ocurren aproximadamente en un 3-5% de los casos de cáncer colorrectal y se han considerado históricamente como objetivos "indruggeables". El medicamento funciona al unirse al estado activo, GTP-enlazado, de las proteínas mutantes del KRAS, ofreciendo una nueva aproximación para el tratamiento de los cánceres impulsados por KRAS. Daraxonrasib se está evaluando tanto como monoterapia como en combinación con otros agentes, como medicamentos inmunológicos, para pacientes con tumores sólidos mutantes G12C del KRAS.

Mecanismo de Acción

Daraxonrasib funciona como inhibidor de RAS(ON), lo que significa que se dirige a la conformación activa, unida a GTP, de las proteínas mutantes KRAS en lugar del estado inactivo unido a GDP, el cual es el objetivo de los inhibidores tradicionales de KRAS G12C. Esta mecánica permite que el medicamento interfiera directamente con las vías de señalización oncogénica de KRAS que impulsan el crecimiento y la supervivencia tumoral. Al unirse a KRAS activo, daraxonrasib interrumpe las cascadas de señalización downstream, incluyendo las vías RAF-MEK-ERK y PI3K-AKT, que son críticas para la proliferación celular cancerosa.

Dianas Moleculares

Efectos Secundarios

No se enumeran todos los efectos secundarios. Los efectos secundarios varían según cada persona. Consulte siempre a su oncólogo.

Ensayos Clínicos